Bezrecepšu zāles bezmiegs

Bezmiega zāles palīdz ātri atgūt veselīgu, mierīgu miegu. Farmācijas uzņēmumi piedāvā daudz zāļu, kas uzlabo miega kvalitāti un aizmigšanas procesu. Tomēr tie neizslēdz šīs problēmas cēloni un ir simptomātiski. Tradicionāli visas zāles parasti iedala: recepšu medikamentos.

Ārstnieciskās miega zāles

Turklāt miega traucējumu zāles tiek klasificētas atkarībā no tajās esošo augu vai sintētisko vielu klātbūtnes, un tos var attēlot kombinētos līdzekļos, kas satur gan augu izcelsmes, gan sintētiskos komponentus, zāles, kuru pamatā ir augu izcelsmes izejvielas un preparāti no mākslīgajām sastāvdaļām.

Bezmiega terapija ietver daudzas dažādas metodes, tostarp meditāciju, relaksāciju, elpošanas vingrinājumus, īpašu diētu. Tomēr dažos gadījumos problēma tiek atrisināta tikai narkotiku lietošanā.

Izrakstīšanas zāles veic speciālisti - neirologi, somnologi un psihiatri. Tikai ārsts var izvēlēties līdzekļus, kas atbilst pacienta stāvoklim.

Augu izcelsmes zāles bezmiega ārstēšanai

Visizturīgākais un veselīgākais ķermenim ir zāles, kas satur dabīgas sastāvdaļas. Augi, kas noved pie zāļu sastāva, ir vieglas sedatīvas iedarbības. Šajā zāļu grupā ir iekļauti fitocompleksi un bioloģiskās piedevas.

Orto-taurīns

Zāles, kuru mērķis ir ne tikai atrisināt miega problēmas, bet arī normalizēt vispārējo emocionālo fonu. Instruments mazina uzbudināmību, palielina efektivitāti, uzlabo garastāvokli. Preparāts satur taurīnu, jūras suku skābi, B grupas vitamīnus un magniju. Viņu ieceļ 10 līdz 30 dienas. Pirms 40 minūtēm pirms kājām jāuzņem viena kapsula.

Neurostabil

Viegls nomierinošs līdzeklis, kas satur peonijas sakni, mātītes, oregano, apiņus, vītolu. Stiprināt B grupas augu kompleksu vitamīnus. Kursu ieceļ vienu mēnesi. Devas nosaka slimības smagums. Tam ir kontrindikācijas. Nav ieteicams grūtniecēm laktācijas laikā.

Balansins

Kombinēts multivitamīns, kas novērš miega traucējumus. Satur selenu, magniju, lecitīnu, tirozīnu, B grupas vitamīnus, Ginko Biloba ekstraktu. Zāles iedarbība ir iespējama, ja tā tiek lietota divas reizes dienā pa 1 tableti. Šīs zāles lietošana ļauj aizpildīt minerālvielu, vitamīnu un mikroelementu trūkumu centrālās nervu sistēmas darbā. Palīdz tikt galā ar psiho-emocionālo stresu un atbrīvojas no "menedžera sindroma" izraisītas bezmiegs.

Zāles sintētiskās izcelsmes bezmiegam

Šāda veida zāles izceļas ar augstu intensitāti un sarežģītu ietekmi uz garīgo stāvokli. Bezmiegs bieži ir depresijas pavadonis, tādēļ, lai atbrīvotos no miega traucējumiem, ir nepieciešams atjaunot normālu psiho-emocionālo stāvokli. Preparāti, kuru pamatā ir sintētiskie komponenti, atrisina visas šīs problēmas.

Ambien

Ambien ārsts izrakstījis tikai īsu laiku, kas nepārsniedz 10 dienas. Izvairās no bieža nakts pamodināšanas, agri pamodoties, normalizē miegu.

Lunesta

Lunesta ir miega tablete. Jāapstiprina, ka miegs ilgst vismaz 7 stundas. Īsāks miega periods neļaus zāles pilnībā veikt savu darbību. Tā rezultātā jutīsies vājums, letarģija, nogurums.

Zolpidēms

Spēcīgs rīks, kas palīdz aizmigt 15-20 minūšu laikā pēc tā lietošanas. Izrakstītas zāles epizoģiskiem miega traucējumiem, ko izraisa stresa, reaktīvās kavēšanās. Zāles nav uzkrājas organismā. Asinīs augsta koncentrācija tiek saglabāta 8 stundas. Jums var būt blakusparādības: galvassāpes, obsesīvas domas. Ilgstoša un nekontrolēta uzņemšana ir atkarīga.

Bezmiegs dziedina bērnus bez receptes

Bērnu bezmiegs neparādās tukšā vietā. Nopietnas slimības to var izraisīt. Tāpēc nedrīkst aizmirst par regulāriem miega traucējumiem bērniem. Ārstējot bērnu bezmiegs, ārsti neiesaka lietot sintētiskas izcelsmes zāles.

Valerīns sakņu infūzija

Zāles ir augu izcelsmes. Galvenais elements ir valeriju sakne. Varbūt viņa iecelšana bērniem no dzimšanas. Devu nosaka ārstējošais ārsts.

Alora sīrups

Šīs zāles ir balstītas uz pasifloras ekstraktu. Tam ir viegla sedatīva un pretsāpju iedarbība, tai ir neliels pretkrampju efekts. Veicina mierīgu miegu sākšanos. Ņemiet sīrupu pirms ēšanas. Var piemērot no 3 gadu vecuma. Bērniem līdz 12 gadu vecumam tiek ievadīts ½ tējkarotes sīrupa 2-3 reizes dienā ar nosacījumu, ka devas tiek sadalītas 8 stundu laikā.

Persen

Augu izcelsmes radniecīgs līdzeklis. Satur valeriju ekstraktu, citronu balzamu, piparmētru. Piešķiriet bērnus no 12 gadiem ar paaugstinātu uzbudināmību un miega traucējumiem. Lai atbrīvotos no miega traucējumiem, dzert 2 tabletes pusstundu pirms gulētiešanas. Nav atkarību. Pastāv kontrindikācijas. Iespējama blakusparādību izpausme alerģiska dermatīta un aizcietējuma formā.

Pieaugušajiem

Pieaugušie ir biežāk nekā bērni, kuri ir uzņēmīgi pret dažādiem miega traucējumiem. Visbiežāk šo traucējumu cēlonis ir nepareizās dienas režīms, palielināts psihoemocionālais stress. Šajā sakarā, lai atbrīvotos no bezmiega, ieteicams lietot zāles, kurām ir nomierinoša iedarbība.

Novo Passit

Narkotikas zāles, mazina uzbudināmību un uzlabo miega kvalitāti. Medikamenta ietekme uz bezmiegu ir saistīta ar tādu sastāvdaļu saturu kā balerāna, perforētu zāļu asinszāli, melissas zālītes, vilkābeleņu lapiņas un puķes, pasifloru zāli, melnā pākšaugu ziedi, parasto apiņu stādus. Lai apkarotu bezmiegs, pusi stundas pirms gulētiešanas ņem 10 ml sīrupa vai 2 tabletes. Nav ieteicams grūtniecības un barošanas laikā.

Afabazols

Zāles ir sintētiskas izcelsmes. Samazina trauksmi, trauksmi, bailes, spriedzi, mazina veģetatīvo (svīšanu, sausu muti) somatisko (kardiovaskulāro, muskuļu utt.), Kognitīvo (novājinātu atmiņu, nespēju koncentrēties) traucējumus. Ietekme rodas pēc 5-7 dienu ilgas zāļu lietošanas. Maksimālais rezultāts tiek sasniegts pēc 4 ārstēšanas nedēļām. Nerada atkarību no narkotikām. Piešķirts 1 tabletei trīs reizes dienā no 1 līdz 3 mēnešiem.

Phenibut

Nootropic zāles, kas uzlabo smadzeņu darbību. Tas palīdz samazināt vai izzust spriedzi, trauksmi, bailes, trauksmi, uzlabo miegu un miega kvalitāti, tam ir pretkrampju efekts, uzlabojas garīgās spējas. Zāles devu un tā uzņemšanas ilgumu nosaka ārsts. Tam ir kontrindikācijas. Pārdots bez receptes.

Vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem cilvēkiem miega traucējumi ir biežāk sastopami. Tos izraisa somatisko slimību un ar vecumu saistītas izmaiņas centrālās nervu sistēmas darbībā. Vecāka gadagājuma cilvēkiem paredzēto zāļu īpatnība ir tā, ka tās nedrīkst ietekmēt garīgās funkcijas, attīstīt kavēšanos vai vēlēšanos gulēt dienas laikā.

Zolpidēms

Sleeping tabletes, kas samazina nomierināšanās skaitu nakts laikā, saīsina miega laiku, palielina miega ilgumu. Pēcpusdienā nerada miegainību. Ņemiet to tieši pirms gulētiešanas. Zopiklons ir zāles miegazāles. Analog Zolpidem.

Melaxen

Sintētiska hormonu cīpslas dziedzera aizstājēja. Galvenā narkotiku sastāvdaļa ir melatonīns. Zābam ir nomierinošs, hipnotisks efekts. Normalizē miega nomierinošo ciklu, palīdz normalizēt visu nakts miega procesu, neizraisa vājuma sajūtu, letarģiju, nogurumu pēc pamodināšanas, sapņus kļūst spoži, emocionāli piesātināti. Iecelts saņemt pirms gulētiešanas 0,5 tabletes.

Somnol

Apraksts no 2015. gada 16. februāra

  • Latīņu nosaukums: Somnol
  • ATX kods: N05CF01
  • Aktīvā viela: zopiklons (zopiklons)
  • Ražotājs: Grindeks SA, Latvija

Sastāvs

Tabletes Somnola sastāvā ir 7,5 mg zopiklons + kartupeļu ciete, nātrija cietes glikolāts, Opadry krāsa 33G28707, bezūdens kalcija hidrogēnfosfāts, magnija stearāts, silīcija dioksīds.

Izlaišanas forma

Zāles izdalās blisteriepakojumos pa 10 tabletēm kartona kastītēs pa 10 vai 20 tabletēm. Tabletes ir baltas, apaļas, izliektas, apvalkā ar risku.

Farmakoloģiskā darbība

Miegazāles

Farmakodinamika un farmakokinētika

Somnola sastāvā tā sastāvā ir zopiklona viela, kas pieder pie ciklopirrolonu grupas, benzodiazepīna atvasinājumi. Pamatojoties uz to, ir iespējams izdarīt secinājumus par tā īpašībām. Zāles ir nomierinošas, anksiolītiskas, gludas muskuļu relaksējošas darbības.

Zopiklons ir specifisks GABA-Omega kompleksa receptoru antagonists centrālajā nervu sistēmā, kas modulē kanālu atvēršanu hloru jonu pārejai.

Šīs zāles uzlabo miega kvalitāti, samazina nakts pamodināšanu. Aktīvā viela samazina 1. miega pakāpi (bez REM miega), pagarina 2, atbalsta dziļu, lēnu miegu 3. un 4. pakāpē, atbalsta 5. pakāpi - paradoksāls miegs.

Pēc tam, kad pacients ir norijis tableti, zopiklons ātri nonāk sistēmiskā absorbcija pēc 2 stundām, sasniedzot maksimālo saturu asins plazmā. Zāļu biopieejamība - aptuveni 80 procenti. Apmēram puse aktīvās vielas saistās ar plazmas olbaltumvielām. Pusperiods ir 5 stundas.

Zopiklons, tāpat kā citi benzodiazepīni, spēj pārvarēt placentas un asins-smadzeņu barjeras, tas izdalās pienā. Tomēr bērna asinīs konstatēto līdzekļu apjoms ir desmitdaļa no procentiem, ko viņa māte uzņemas dienā.

Metabolisma reakcijas notiek austi aknās. Tiek veidots viens aktīvs un viens neaktīvs metabolīts. Pusperiods attiecīgi ir aptuveni 4,6 un 8 stundas.

Izdalās un ķermenis zopiklons galvenokārt metabolītu formā, lielākā daļa - caur nierēm, apmēram 15% - ar izkārnījumiem.

Lietošanas indikācijas

Šo zāļu lietošana ir paredzēta īslaicīgai, situācijai un hroniskajai bezmiegai, ar grūtībām aizmigt un agrīnā pamošanās laikā pieaugušajiem.

Kontrindikācijas

  • ja Jums ir alerģija pret kādu no zāļu sastāvdaļām;
  • sievietes grūtniecības un laktācijas periodā;
  • ar smagu elpošanas mazspēju;
  • ja pacientam attīstās miega apnojas sindroms;
  • bērni;
  • ar smagu miaestēna gravis.

Piesardzīgi jānosaka zāles cilvēkiem, kas cieš no alkoholisma vai kuriem ir bijusi atkarība no narkotikām vai citiem līdzekļiem.

Blakusparādības

Nevēlamo blakusparādību biežums un stiprums ir atkarīgs no pacienta devas un individuālajām īpašībām.

Visbiežāk mutē ir rūgta metāla garša.

Ļoti retos gadījumos palielinājās transmisijas un fosfatāzes līmenis, kā arī dažādi aknu bojājumi.

Arī tad, lietojot tabletes, fiziskā un psiholoģiskā atkarība var attīstīties ar atcelšanas sindromu vai atkārtotu bezmiegu pēc zāļu atsaukšanas.

Norādījumi par Somnola lietošanu (metode un devas)

Zāles lieto tieši pirms gulētiešanas.

Nekādā gadījumā nedrīkst pārsniegt maksimālo dienas devu = 7,5 mg. Ārstēšana sākas ar minimālo efektīvo devu.

Norādījumi par Somnola lietošanu pieaugušajiem

  • pieaugušajiem līdz 65 gadu vecumam tas ir 7,5 mg dienā - viena tablete pirms gulētiešanas;
  • tiem, kas ir vecāki par 65 gadiem, ir ieteicams pusi tabletes;
  • pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem un hronisku plaušu nepietiekamību jāieņem 3,75 mg dienā.

Ārstēšanas ilgumam jābūt pēc iespējas īsam. Vislabāk, ja pacients lieto šo medikamentu ne ilgāk kā mēnesi.

Situācijas bezmiegs medikamentus lieto 2-5 dienu laikā, bet citiem bezmiega gadījumiem - no 14 līdz 21 dienai.

Terapijas deva un ilgums jānosaka ārstējošajam ārstam.

Pārdozēšana

Ja zāles tiek pārdotas pārsvarā, visbiežāk tiek attīstīta spēcīga procesa, kas notiek ar centrālo nervu sistēmu palīdzību, kavēšana. Simptomi: miegainība, apjukums, elpošanas nomākums, koma.

Jūs nevarat kombinēt narkotiku ar alkoholu vai citiem līdzekļiem, kas vēl vairāk nomāc nervu sistēmu. Šajā gadījumā pārdozēšana var būt sarežģīta un apdraudēt cilvēka dzīvi. Simptomi ir ataksija, asinsspiediena pazemināšanās vai paaugstināšanās, elpošanas nomākums vai pat nāve.

Ja pēc zāļu lietošanas ir pagājis maz laika, ir jāveic kuņģa skalošana ar elpceļu aizsardzību. Hemodialīze ir neefektīva.

Kā ārstēšana tiek izmantotas simptomātiskas un atbalstošas ​​terapijas. Īpaša uzmanība jāpievērš elpošanas un sirdsdarbības procesu normalizēšanai. Flumazenils vai citi benzodiazepīna receptoru antagonisti tiek lietoti kā pretinde. Jāņem vērā, ka šīs zāles pacientiem ar epilepsiju var izraisīt krampjus.

Mijiedarbība

Buprenorfīns kombinācijā ar miegainībām var izraisīt elpošanas mazspēju un nāvi.

Lietojot narkotiku, nedrīkst lietot alkoholu un produktus, kas satur etilspirtu, jo to sedatīva iedarbība ir ievērojami uzlabojusies.

Tajā pašā laikā, lietojot zopiklonu un klaritromicīnu, itrakonazolu, eritromicīnu, ritonaviru, būs jāpielāgo dienas deva, kas satur papildus CYP inhibitorus ZA4.

Induktori CYP ZA4 (rifampicīns, fenobarbitāls, karbamazepīns, fenitoīns) samazina zāļu koncentrāciju plazmā. Var pieprasīt palielināt zopiklona devu.

Šo zāļu lietošana nav saistīta ar dažādiem antidepresantiem (doksepīns, mirtazapīns, amitriptilīns, trimipramīns); barbiturāti; miega līdzekļi; antipsihotiskie līdzekļi; anksiolītiskie līdzekļi; Baklofēns; Pizotīfēns; antihistamīni, kas bloķē H1 receptorus; Talidomīds.

Tablešu kombinācija ar klozapīnu palielina šoku un sirdsdarbības apstāšanās vai elpošanas nomākuma risku.

Pārdošanas noteikumi

Jūs varat iegādāties produktu ar recepti.

Uzglabāšanas apstākļi

Zāles bērniem vajadzētu būt labi paslēptai. Uzglabāt vēsā, sausā vietā.

Derīguma termiņš

Īpašas instrukcijas

Zāles ļoti kavē centrālās nervu sistēmas darbību, tāpēc pēc tablešu lietošanas nav ieteicams vadīt transportu un mehānismus.

Izrakstot tabletes gados vecākiem pacientiem, jāņem vērā aģents muskuļu relaksējošā iedarbībā, kas var izraisīt biežu pilienu veidošanos.

Dažas stundas pēc zāļu lietošanas var attīstīties īslaicīga amnēzija un psihomotoriskas disfunkcijas. Tāpēc ir ļoti svarīgi pirms grūtniecības reizes lietot tabletes.

Lietojot narkotiku mazāk nekā mēnesi, atkarība neattīstās.

Ja pacientiem pirms ārstēšanas jau ir bijusi atkarība no jebkādām zālēm, alkohola vai trauksmes, un ārstēšana tiek veikta ilgu laiku un lietojot lielas devas, tad var rasties fiziska vai garīga atkarība. Atkarība var attīstīties arī kombinējot zāles ar citiem benzodiazepīniem, šīs narkotikas ļaunprātīgu izmantošanu pacientiem.

Šajā gadījumā pēc ārstēšanas pārtraukšanas pacientiem attīstās atcelšanas sindroms (dažreiz tas notiek vairākas dienas pēc ārstēšanas pārtraukšanas). Tipiski simptomi: nervu sistēmas lēkmes, neskaidrības, intensīvs uzbudinājums, jutīgums pret gaismu, troksnis, pieskāriens, halucinācijas, personificēšana. Ja ārstēšanu veic lielās devās ar ilgstošiem pārtraukumiem, tad atcelšanas sindroms var attīstīties intervālā starp tablešu lietošanu.

Dažreiz pēc kursa vai tā laikā var attīstīties ricočeta bezmiegs.

Dažiem pacientiem benzodiazepīni var izraisīt uzvedības traucējumus, mainīt apziņu, atmiņas traucējumus uzvedībā. Ieskaitot murgus, nervozitāti, bezmiega pastiprināšanos, letarģiju, vieglu satraukumu, eiforiju, ierosmes. Ja parādās iepriekš minētās reakcijas, tad zāles jāpārtrauc.

Ja personai, kas lieto šo medikamentu, ir somnambulisms, viņš neatceras darbības, kas veiktas pēc uzmodināšanas, tad tabletes jāpārtrauc. Šāda iedarbība visbiežāk attīstās, ja zāles tiek kombinētas ar alkoholu vai ja tiek pārsniegta ieteicamā deva.

Ja pēc pusi no kursa simptomi ir pasliktinājušies vai pozitīvas izmaiņas nav notikušas, tad diagnoze ir jāpārskata.

Pacientam jābūt informētam par nepieciešamību pakāpeniski samazināt devu ārstēšanas beigās un iespējamo diskomfortu vai atslāņošanās bezmiegu.

Zāles nav piemērotas cilvēkiem, kas cieš no galaktozes nepanesamības, Lapp-laktāzes deficīta vai glikozes-galaktozes malabsorbcijas.

Analogi

Sonovans, Zopiklons, Normasons, Andante, Sonnat, Imovan, Piclon, Adorma, Selofen.

Somnol atsauksmes

Internetā ir daudz atsauksmju par Somnol, gan pozitīvu, gan negatīvu.

Daži slavē zāles, viņi saka, ka tikai tas var atbrīvot tos no bezmiega, samazināt galvassāpes un samazināt nakts noplūdes biežumu. Citi zvēru un stingri mudina nelietot šo narkotiku nekādā veidā.

Jebkurā gadījumā, lietojot medikamentus pēc ārsta ieteikuma un stingri ievērojot norādījumus, Somnol labi darbojas ar bezmiegu.

Dažādas Somnola atsauksmes:

  • "Somnols ir ļoti labs medikaments. Kad es nevaru gulēt vai pamostoties nakts vidū, es saņemu pusi tabletes, man ir pietiekami daudz, lai gūtu mieru ";
  • "Es reti to lietoju, tikai tad, kad man vajag gulēt, 1/4 tableti, stundu pirms gulētiešanas";
  • "Zāģis 2 mēnešus bija slikts ar miegu un depresiju. Kad viņa to dzēra, viņa nestrādāja, viņa dzēra vēl vienu. Apziņa izslēgta, bet automātiski dzēra vēl 8, tikko izsūknēts ";
  • "Viņi izraisa spēcīgu atkarību, pēc tam ir grūti lēkt."

Cena Somnol

Vidējās zāļu izmaksas ir aptuveni 200 rubļu par 20 gabaliņiem.

Jūs varat iegādāties Somnol Maskavā par 180-250 rubļiem (20 tabletes).

Lunesta lietošanas instrukcija

Aprēķinot aitu, nepalīdz: ārkārtas gadījumā

Vai šī ir jauna paaudze, kas var tikt galā ar bezmiegu?

Bezmiegs vajā cilvēku tikpat kā sapņo. Daži uzskata, ka Viljams Šekspīrs cieta no bezmiega, jo viņš spilgti un ticami aprakstīja miega trūkumu, lecināšanu un griešanos gultā, miegainību savā izrādes Hamletā un Makbetē.

Un tagad vecajam Viljamam ir miljoniem sekotāju.

Bet tikai mūsdienu bezmiega slimniekiem ir viena priekšrocība salīdzinājumā ar Šekspīru - šī ir miega tablete. Pēdējo 10-15 gadu laikā tirgus ir pārpludināts ar jaunām un uzlabotām zālēm, kas neizraisa paģirām līdzīgas sajūtas, blakusparādības vai atkarību, piemēram, agrāk lietotās zāles.

Bet tas vispār nenozīmē, ka nav riska un ka šīs zāles ir ideāli piemērotas ikvienam, kam ir miega traucējumi.

Labs miegs bez paģiru sajūtām

Vecās paaudzes zālēm, jo ​​īpaši benzodiazepīniem, piemēram, Valium un Xanax, ir ne tikai priekšrocības: tās palīdz miegam. "Viņi ietekmē to, kā jūs gulēt, nomainot miega mehānismu," saka Donna Arand, Ph.D., Ketteringa, Ohio miega centra direktore.

"Viņi samazina dažu miega pakāpienu ilgumu, it īpaši trešo un ceturto posmu (dziļākais miegs, kura laikā ķermenis balstās cik vien iespējams)," saka Arand, kurš strādā Amerikas Mūzikas akadēmijas nodaļā un Amerikas miega problēmu asociācijā. "Pēc šādu narkotiku lietošanas cilvēki bieži sūdzas par jūtām, kas izskatās kā paģiras." Tas ir tādēļ, ka narkotikām ir ilgs pusperiods un attiecīgi paliek un turpina darboties organismā ilgu laiku.

Nebenzodiazepīna miegazāles, piemēram, Ambien, Ambien CR, Rozerem, Sonata un Lunesta, ir vairāk priekšrocību salīdzinājumā ar iepriekšējo miega zāļu formu:

Kāpēc Jaunas zāles iedarbojas tikai uz dažiem smadzeņu receptoriem, kas ir atbildīgi par miegu, bet iepriekšējās paaudzes narkotiku grupai bija vispārīgāka iedarbība un tā darbojās uz dažādiem smadzeņu receptoriem. "Jaunās zāles tiek uzskatītas par drošākajām," saka Thomas Roth, MD, Henri Ford veselības sistēmas miega pētījumu centra vadītājs Detroitā.

Jauns soporific nav piemērots visiem

"Ja bezmiegs ir sekas, piemēram, apgrūtināta elpošana miega laikā (apnoja) vai noguruma kāju sindroms, šīs zāles neatrisinās bezmiega problēmu," saka Rots. Un, protams, šīs zāles nav ieteicamas grūtniecēm. Turklāt, ja jebkurā nakts laikā jūs varat saukt pie darba vai bērns var pamodoties, tad šīs zāles var jums nepalīdzēt.

Tie ir saistīti arī ar dažām neskaidrām blakusparādībām. Pārtikas un zāļu pārvalde 2007. gada martā ziņoja, ka, lietojot tādas zāles kā Ambien un Lunesta, miega laikā var izraisīt patoloģisku uzvedību. Daži cilvēki ziņo, ka viņš nokļuvis aiz riteņa un aizbrauca kaut kur, vai arī burtiski iztukšoja ledusskapi, to pilnīgi neapzinoties. Valde nolēma visiem zāļu ražotājiem norādīt šo blakusparādību uz viņu narkotikām. Turklāt Birojs ir atklājis, ka ar šīm zālēm ir saistītas arī dažas alerģiskas reakcijas un sejas pietūkums.

Ja ārsts ir izrakstījis kādu no šīm zālēm, ņemiet to ļoti uzmanīgi, neaizmirstot iespējamās blakusparādības. Jautājiet savam laulātajam vai citiem pieaugušajiem, ka jūs miegu pavadāt.

Kas šodien aptiekas var piedāvāt?

Bezmiegu zāļu daudzveidība patiešām var būt mulsinoša. Kas vislabāk atbilst? Ko izvēlēties? Atbilde uz šo jautājumu vislabāk ir sazināties ar ārstu vai specializētu centru miega problēmām, ja ārsts nevar atrisināt problēmu. Bet, lai jums būtu priekšstats par jautājumiem, kas jāuzdod, mēs iepazīstināsimies ar dažām mūsu tirgū pieejamām zālēm:

Rozerem: Rozerem ir pirmā jaunā zāļu grupā, kas darbojas pēc melatonīna receptoriem. (Melatonīns ir hormons, kas ietekmē miegu, regulējot cilvēka diennakts ciklu.)

Rozerem ir specifiskākas zāles nekā uztura bagātinātāji, kas satur melatonīnu, jo tā darbība ir vērsta uz smadzeņu centru, kas ir atbildīgi par miegu. Ir viena liela priekšrocība - drošība. Pētījumi rāda, ka Rozemam nav blakusparādību vai "atturības" (atturības) ietekmes. "Šīs zāles ir drošas. Šī ir lieliska priekšrocība tiem, kuri vienlaicīgi lieto citus narkotikas vai baidās, ka viņi attīstīs atkarību no narkotikām, "saka Arands. (Tomēr Rozerem ir iekļauts zāļu sarakstā, uz kura etiķetes būtu jānorāda iespējamā blakusparādība, patoloģiska uzvedība miega laikā).

Sonata: viena no jaunajām zālēm, kuras eliminācijas pusperiods ir diezgan īss (laiks, kurā puse no zāļu izdalās no organisma). Pusperiods svārstās no 30 līdz 60 minūtēm. Tas nozīmē, ka vispirms jūs varat mēģināt aizmigt pats. Ja pulksten 2:00 no rīta jūs joprojām nevarat iemigt, jūs varat lietot šīs zāles, un no rīta blakusparādības nebūs, piemēram, miegainība.

Ambien: visizplatītākā miega tablete. Ambien pusperiods ilgst mazliet ilgāk, apmēram divarpus stundas (vai pat mazāk). Tas nozīmē, ka Ambien efektīvi palīdzēs jums aizmigt, tāpat kā Sonata, taču tas būs ārkārtīgi bezjēdzīgi, ja jūs ciešat no nakts vidū, un nevarat gulēt pēc tā.

Ambien CR: Ambien CR, kuru 2005. gadā apstiprināja Pārtikas un zāļu pārvalde, ir paredzēts, lai atrisinātu divas galvenās miega problēmas: ir grūti aizmigt, un bez uzmundrēšanas nav iespējams gulēt. Tas ir kā slāņa kūka: pirmais slānis palīdz ātri aizmigt, otrais slānis tiek aktivizēts nedaudz vēlāk un palīdzēs jums turpināt gulēt bez pamodināšanas. Klīniskie pētījumi liecina, ka Ambien CR samazina pamošanās iespaidu pirmajās septiņās stundās pirmajās divās naktīs pēc zāļu lietošanas sākuma un pirmajās piecās stundās pēc divām ārstēšanas nedēļām.

Lunesta: viena no jaunajām zālēm, kuras pusperiods ir apmēram sešas stundas. Tas nozīmē, ka, lietojot zāles nakts vidū, nākamajā rītā jūs varat justies gausa un nogurusi. No otras puses, šīs zāles var palīdzēt, ja plānojat bieži pamostas naktī. Pārtikas un zāļu pārvalde ilgtermiņa lietošanai apstiprina Lunestu, īpaši sievietēm menopauzes periodā.

Benzodiazepīni: šī ir iepriekšējās paaudzes miega tablete, kas ietver Valium un Halcion. Tos ņem tikai tad, ja zāles paliek un turpina ilgstoši darboties ķermenī. Šādas zāles ir efektīvi lietotas, lai ārstētu miega traucējumus, piemēram, miegainību un nakts terorismu. "Lielākā problēma ir tā, ka nākamās dienas šīs zāles izraisa smagu miegainību," saka Arand. "Lai gan papildus tam var būt atkarība no zāles" (atkarība nozīmē, ka jūs nevarat aizmigt bez medikamentiem).

Šīs zāles ir ievērojami atšķirīgas: piemēram, valiumam ir ilgāks pusperiods (apmēram 6-8 stundas), un tāpēc organismā tas paliek garāks par Halcion, kura pusperiods ir 3-4 stundas.

Antidepresanti: Bezmiegs ir bieži sastopams depresijas simptoms. Tādēļ daži antidepresanti ir īpaši efektīvi, ārstējot bezmiegs un stresu, kuru cēlonis ir depresija (pat ja Pārtikas un zāļu pārvalde nav apstiprinājusi šo zāļu lietošanu bezmiega ārstēšanai).

"Šajā gadījumā antidepresanti palīdz atrisināt problēmu ar miegu, bet patiesībā viņi ārstē dziļāku bezmiega cēloni," saka Arands. Vai varbūt jūsu bezmiega cēlonis ir saistīts ar depresiju? Citu simptomu gadījumā konsultējieties ar savu ārstu.

OTC: vairums nomierinošo zāļu ir antihistamīns. Tas nozīmē, ka nākamajā dienā viņi izraisa atkarību un arī kļūst miegains. Tie ir pietiekami droši, lai tos pārdotu bez receptes, bet, ja jūs lietojat citas zāles, kurām ir līdzīga iedarbība (piemēram, zāles pret saaukstēšanos vai alerģijām), varat nejauši uzņemties vairāk nekā pieņemams.

Līdzīgu zāļu izpēte 2006. gadā parādīja, ka tie var nodrošināt "nelielus uzlabojumus īsā laika periodā", taču nav pierādījumu, ka ārpusbiržas zāles var izmantot kā efektīvu līdzekli pret bezmiegu.

Zāles un pareiza miega higiēna

Mutes ierosina, ka ir pienācis laiks nopietni domāt par bezmiegu kā hronisku problēmu (kas skar apmēram 10% iedzīvotāju), un sākt ārstēšanu. "Galu galā, ja cilvēkam ir paaugstināts holesterīna līmenis, viņš nav parakstījis zāles, kas pazemina holesterīnu," viņš saka. "Ārsti pievērš uzmanību faktoriem, kas izraisa līdzīgu holesterīna līmeņa paaugstināšanos."

Tas pats attiecas uz miega traucējumiem. Jūs nevarat lietot zāles tikai bezmiegs. "Narkotikas jālieto kopā ar pareizu miega režīmu, uzvedības terapiju," saka Rots. Tas nozīmē, ka, cita starpā, jums jāievēro pareizā "miega higiēna":

Pētījumi liecina, ka kognitīvās uzvedības terapija ir diezgan efektīvs bezmiega ārstēšanā. Tas ļauj jums ātri aizmigt un mierīgi visu nakti gulēt.

"Faktiski dažos pētījumos ir apstiprināts, ka zāles nav tik efektīvas, ja ilgstoši lieto kā bezmiega uzvedības terapiju," saka Arands. "Uzvedības maiņai ir milzīga ietekme un tā ilgst daudz ilgāk. Bet tas nenozīmē, ka jūs nevarat izmantot abas šīs metodes kopā ar otru. "

Lunesta® (eszopiklons)

Lietošanas indikācijas

Eszopiklonu lieto bezmiega ārstēšanai (grūtības aizmigt vai aizmigt). Eszopiklons ir zāļu klase, ko sauc par miega līdzekļiem. Tas darbojas, samazinot aktivitāti smadzenēs, lai ļautu miegam.

Drošības pasākumi

Pirms Eszopiclone lietošanas pastāstiet savam ārstam un farmaceitam, ja Jums ir alerģija pret eszopiklonu vai citām zālēm. Pastāstiet savam ārstam un farmaceitam, ka recepšu un bezrecepšu zāles, vitamīni, uztura bagātinātāji un augu izcelsmes produkti, kurus lietojat vai plānojat lietot. Noteikti pieminējiet kādu no zemāk minētajiem: antidepresanti; daži pretsēnīšu līdzekļi, piemēram, itrakonazols (Sporanox) un ketokonazols (Nizoral); antihistamīni; klaritromicīns (Biaxin); daži HIV proteāzes inhibitori, piemēram, nelfinavirs (Viracept) un ritonavīrs (Norvir); zāles trauksmei, garīgām slimībām vai krampjiem; nefazodons; olanzapīns (Zyprexa); rifampicīns (rifadīns, rimaktāns); sedatīvi līdzekļi; citas miegazāles; trankvilizatori; un troleandomicīns (TAO) (nav pieejams ASV). Ārstam var būt nepieciešams mainīt zāļu devu vai rūpīgi novērot blakusparādības. Pastāstiet savam ārstam, ja jūs dzersiet vai esat dzēris lielu daudzumu alkohola, kā arī, ja jūs lietojat vai esat kādreiz lietojis narkotikas vai ļaunprātīgas recepšu zāles. Pastāstiet arī savam ārstam, ja esat kādreiz domājis par pašnāvību vai mēģinājis to izdarīt, un ja Jums ir vai kādreiz ir bijusi depresija, garīgās slimības, plaušu slimības vai elpošanas traucējumi vai aknu slimība. ja jūs izmantojat operāciju, ieskaitot zobu ķirurģiju, pastāstiet ārstam vai zobārstam par to, ka lietojat Eszopiklonu. Jums jāzina, ka eszopiklons var izraisīt miegainību dienas laikā. Neiegūstiet aiz automašīnas riteņa vai nestrādājiet ar mašīnām, kamēr nezināt, kā šī medikaments ietekmē jūs. Nelietojiet alkoholu, lietojot Eszopiclone. Alkohols var pasliktināt eszopiklona blakusparādības. Jums vajadzētu zināt, ka daži cilvēki, kuri no miega zāļu nonāca gultā, brauca ar automašīnām, sagatavoja un ēda ēdienu, bija seksuāli, veica tālruņa zvanus vai iesaistījās citās aktivitātēs un daļēji aizmiguši. Pēc tam viņi pamodās cilvēki parasti nevarēja atcerēties, ko viņi darīja. Zvaniet savam ārstam, ja, atrodoties miega laikā, jūs atradīsiet, ka braukat vai kaut ko dari neparastu. Jums vajadzētu zināt, ka, veicot šīs zāles, jūsu garīgā veselība var negaidīti mainīties. Šīs izmaiņas var izraisīt eszopiklons, vai arī tās var izraisīt fiziskas vai garīgas slimības, kuras jums jau ir, vai kuras attīstās ārstēšanas laikā. Pastāstiet savam ārstam, ja Jums ir kādi no šiem simptomiem: agresivitāte, nepāra vai neparasta izejošā uzvedība, halucinācijas (redzēt lietas vai dzirdes balsis, kas neeksistē), sajūta, ka esat ārpus ķermeņa, atmiņas problēmas, Jauna vai pasliktinoša depresija, domājat par pašnāvību, apjukumu un jebkādām citām izmaiņām jūsu parastās domas vai uzvedībā. Pārliecinieties, ka jūsu ģimene zina, kādi simptomi var būt nopietni, lai viņi varētu piezvanīt ārstiem, ja paši netērējat medicīnisko aprūpi.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā zvaniet vietējam indes kontroles centram pa tālruni 1-800-222-1222. Ja cietušais ir sabrukis vai elpošana nav, zvaniet vietējiem neatliekamās palīdzības dienestiem uz 911. Pārdozēšanas simptomi var būt:

  • miegainība
  • koma (samaņas zudums laika periodā)

Blakusparādības

Eszopiklons var izraisīt blakusparādības. Pastāstiet ārstam, ja kāds no šiem simptomiem ir smags vai neatstāj:

  • galvassāpes
  • sāpes
  • dienas miegainība
  • vieglprātība
  • reibonis
  • koordinācijas zudums
  • slikta dūša
  • vemšana
  • grēmas
  • nepatīkama garša
  • sausa mute
  • neparasti sapņi
  • seksuālās vēlmes samazināšanās
  • sāpīgas menstruācijas
  • krūšu palielināšanās vīriešiem

Dažas blakusparādības var būt nopietnas. Ja Jums rodas kāds no šiem simptomiem, konsultējieties ar savu ārstu:

  • nātrene
  • izsitumi
  • nieze
  • acu, sejas, lūpu, mēles, rīkles, roku, kāju, potīšu vai apakšējo ekstremitāšu pietūkums
  • apgrūtināta elpošana vai norīšana
  • sajūta kakla slēgšanā
  • aizsmakums
Eszopiklons var izraisīt citas blakusparādības. Zvaniet savam ārstam, ja Jums rodas kādas neparastas problēmas, lietojot šo medikamentu. Ja Jums rodas nopietnas blakusparādības, jūs vai jūsu ārsts var nosūtīt ziņojumu Pārtikas un zāļu pārvaldei (FDA) MedWatch Nevēlamo ziņošanu par notikumiem tiešsaistē [uz HTTP: / /www.fda.gov/Safety/MedWatch] vai zvaniet: [1-800-332-1088].

Īpaša diēta

Konsultējieties ar savu ārstu par greipfrūtu sulas lietošanu, lietojot šīs zāles.

Ja jūs nokavējāt tikšanos

Eszopiklonu jālieto tikai miega laikā. Ja Jūs neesat lietojis Eszopiclone pirms gulētiešanas, un jūs nevarat aizmigt, Eszopiclone var lietot, ja jūs varat palikt gultā vismaz pēc 8 stundām. Nelietojiet dubultu Eszopiclone devu, lai kompensētu aizmirsto devu.

Papildu informācija

Saglabājiet visas tikšanās ar savu ārstu. Neļauj kādam lietot zāles. Eszopiklons ir kontrolējama viela. Receptes var papildināt tikai ierobežotu skaitu reižu; Jautājiet farmaceitam, ja jums ir kādi jautājumi. Jums ir svarīgi saglabāt visu recepšu un bezrecepšu medikamentu, kā arī jebkuru produktu, piemēram, vitamīnu, minerālvielu vai citu uztura bagātinātāju, rakstisku sarakstu. Jums vajadzētu iekļaut šo sarakstu ar jums katru reizi, kad apmeklējat ārstu vai arī dodieties uz slimnīcu. Svarīga informācija ir arī jums ar ārkārtas gadījumiem.

Rūpēties par savu veselību, nevis uz pašnāvniecību. Ja rodas aizdomas par slimību, konsultējieties ar ārstu.

Lunesta (Lunesta)

Izruna
krievu valodā: Lunesta
angļu valodā: Lunesta

Lunesta

INFORMĀCIJAS PRINTĒŠANA

APRAKSTS:

Lunesta (eszopiklons)? Nonbenzodiazepīns ir hipnotisks līdzeklis, kas iegūts no ciklopirrolona pirolopirazīna grupas. Ķīmiskais nosaukums eszopiclone - (+) - (5S) -6- (5-hlorpiridin-2-il) -7-okso-6,7-dihidro-5H-pirolo [3,4-b] pirazin-5-il 4 -methylpiperazine-1-carboxylate. Tā molekulmasa? 388.81, C17H17ClN6O3 tās empīriskā formula. Eszopiklonam ir viens hirālais centrs ar (S) -konfigurāciju. Tam ir šāda ķīmiskā struktūra:

Eszopiklons ir balta kristāliska viela, gaiši dzeltena. Eszopiklons ir ļoti maz šķīst ūdenī, viegli šķīst etanolā un šķīst fosfāta buferšķīdumā (pH 3,2).

Ezopiklons ir perorāli lietojams kā apvalkotas tabletes. Lunesta tabletes satur 1 mg, 2 mg vai 3 mg eszopiclone un šādas palīgvielas: kalcija fosfāts, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija kroskarmelozes, hipromeloze, laktoze, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze, polietilēnglikols, titāna dioksīda un triacetīns. Turklāt 1 mg un 3 mg tabletes satur FD c zils # 2.

KLĪNISKĀ FARMAKOLOĢIJA:

Farmakodinamika

Precīzs darbības mehānisms eszopiclone kā zāles nav zināms, bet tiek uzskatīts, ka tās sekas, kā rezultātā tā mijiedarbību ar GABA receptoru kompleksu par saistošu domēnu, kas atrodas tuvu vai allosterically savienotas benzodiazepīnu receptoriem. Eszopiclone-nonbenzodiazepine šis zāles, kas ir atvasināts no cyclopyrrolone klases ķīmiskā struktūra nav saistīta ar pyrazolopyrimidines, imidazopyridines, benzodiazepīniem, barbiturātiem vai citām narkotikām ar zināmu hipnotiska īpašības pyrrolopyrazine.

Farmakokinētika

Eszopiklona farmakokinētika ir pētīta veseliem cilvēkiem (pieaugušajiem un gados vecākiem cilvēkiem) un pacientiem ar aknu slimībām vai nieru slimībām. Veseliem cilvēkiem farmakokinētikas profils tika pārbaudīts pēc devām līdz 7,5 mg un pēc 1, 3 un 6 mg vienreiz dienā 7 dienu ilgas ievadīšanas. Eszopiklons tiek ātri uzsūcas ar laiku, kad maksimālā koncentrācija (tmax) ir aptuveni 1 stunda un terminālais eliminācijas pusperiods (t1 / 2) ir aptuveni 6 stundas. Veseliem pieaugušajiem Lunesta neuzkrājas lietošanai vienreiz dienā, un tā iedarbība ir proporcionāla devai robežās no 1 līdz 6 mg.

Absorbcija un izplatīšana

Eszopiklons? ātri uzsūcas iekšā. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni 1 stundu pēc perorālas lietošanas. Eszopiklons saistās ar vājām plazmas olbaltumvielām (52-59%). Lielākā daļa freebies liecina, ka eszopiklona pasūtījumu neietekmēs zāļu mijiedarbība, ko izraisa saistīšanās ar olbaltumvielām. Eszopiklona asins plazmas attiecība ir mazāka par 1, kas liecina par neselektīvo sarkano asins šūnu uzsūkšanos.

Pēc iekšķīgas lietošanas eszopiklons tiek plaši metabolizēts, oksidējot un demethylējot. Galvenie plazmas metabolīti ir (S) - zopiklons - N-oksīds un zopiklons (S) -N-desmetils; Pēdējais komplekss saistās ar GABA receptoriem ar ievērojami mazāku jaudu nekā eszopiklonu, un bijušais komponents parāda nozīmīgu saistību ar šo receptoru. Pētījumi in vitro ir pierādījuši, ka eszopiklona vielmaiņas procesā tiek iesaistīti CYP3A4 un CYP2E1 enzīmi. Eszopiklons nerada inhibējošu potenciālu CYP450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 un 3A4 pacientiem, kuri lieto cilvēka kreokonservētos hepatocītos.

Pēc iekšķīgas lietošanas eszopiklons tiek izņemts no vidējā t1 / 2 aptuveni 6 stundas. Līdz 75% no racēmiskā zopiklona iekšķīgās devas izdalās ar urīnu, galvenokārt kā metabolīti. Paredzams, ka eszopiklons, racēmiskā zopiklona S-izomērs, ir līdzīgs izdalīšanās profils. Mazāk nekā 10% iekšķīgi lietotā eszopiklona deva izdalās ar urīnu kā vecākiem medikamentiem.

Pārtikas ietekme

Veseliem pieaugušajiem 3 mg eszopiklona deva pēc ēdiena ar augstu tauku saturu nesamazina AUC, vidējā Cmax samazināšanās ir 21% un tmax aizkavēšanās aptuveni 1 stundu. Pusperiods nemainījās, aptuveni 6 stundas. Lunesta iedarbība uz miega sākumu var samazināties, ja to lieto kopā ar vai tūlīt pēc liela tauku / liela ēšanas.

Īpašas populācijas

Salīdzinājumā ar gados vecākiem pieaugušajiem pacientiem no 65 gadu vecuma kopējā iedarbība (AUC) un nedaudz ilgstoša eszopiklona eliminācijas bija palielinājusies par 41% (t1 / 2 aptuveni 9 stundas). Cmax nemainījās. Tādēļ gados vecākiem pacientiem Lunesta sākotnējā deva jāsamazina līdz 1 mg, un deva nedrīkst pārsniegt 2 mg.

Eszopiklona farmakokinētika vīriešiem un sievietēm ir līdzīga.

Analizējot datus par visiem jautājumiem par piedalīšanos pirmā posma pētījumos ar eszopiklonu, visu pētīto rasu farmakokinētika parādījās līdzīgi.

2 mg eszopiklona devu farmakokinētika tika novērtēta 16 veseliem brīvprātīgajiem un 8 pacientiem ar vieglu, vidēju un smagu aknu slimību. Iedarbība bija vērojamo pacientu skaita palielināšanās, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Cmax un tmax nemainījās. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem Lunesta deva nedrīkst paaugstināties virs 2 mg. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo. Lunesta pacientiem ar aknu darbības traucējumiem jālieto piesardzīgi. (Skatīt devu un vakcināciju.)

Eszopiklona farmakokinētika tika pētīta 24 pacientiem ar viegliem, vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem. Pacientiem AUC un Cmax bija līdzīgi, salīdzinot ar demogrāfiski atbilstošiem veseliem kontroles pacientiem. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama, jo mazāk nekā 10% iekšķīgi lietotā eszopiklona deva izdalās urīnā kā galvenā zāle.

Zāļu mijiedarbība

Eszopiklons tiek metabolizēts ar CYP3A4 un CYP2E1, demetilējot un oksidējot. Starp eszopiklonu un paroksetīnu, digoksīnu vai varfarīnu nav mijiedarbības farmakokinētiku vai farmakodinamiku. Kad eszopiklons tika ordinēts kopā ar olanzapīnu, eszopiklona vai olanzapīna līmenis farmakokinētiskajā mijiedarbībā nekonstatēja, bet dažām psihomotorām funkcijām novēroja farmakodinamisko mijiedarbību. Eszopiklons un lorazepāms, attiecīgi, Cmax attiecīgi par 22%. Lietojot eszopiklona 3 mg vienlaikus lietošanu personām, kas saņēma 400 mg ketokonazola, spēcīgu CYP3A4 inhibitoru, eszopiklona iedarbība palielinājās par 2,2 reizes. Vai Lunesta nomainīs tīrīšanas līdzekli ar kopējiem CYP450 enzīmu veidiem. (Skatiet IEROBEŽOJUMUS.)

KLĪNISKIE TESTI:

Lunestas ietekme uz miega latentuma samazināšanu un miega uzturēšanas uzlabošanu tika izveidota pētījumos ar 2 100 cilvēkiem (vecumā no 18 līdz 86 gadiem) ar hronisku un īsu bezmiegu sešās placebo kontrolētos pētījumos, kas ilga 6 mēnešus iepriekš. Divos no šiem pētījumiem bija gados vecāki pacienti (n = 523). Parasti vecāku ieteicamo devu (1-2 mg) un pieaugušo devas (2-3 mg), Lunesta ievērojami samazināts miega latentuma un pasākumus, lai uzlabotu miega uzturēšanu (objektīvi izmērīt kā pamodināt laiku pēc iemigšanas [Vaso], un subjektīvi mēra kopējais miega laiks).

Pārejoša bezmiegs

Veselīgi pieaugušie tika novērtēti pārejoša bezmiegs (n = 436) dubultmaskētā miega laboratorijā, paralēli grupai vienu nakts testa laikā tika salīdzinātas divas eszopiklona devas un placebo. Lunesta 3 mg bija augstāks placebo, ja tika novēroti tehniski miega kavējumi un miega uzturēšana, ieskaitot polisomnogrāfiskos (PSG) kavējuma rādītājus pastāvīgam miegam (KTI) un Vaso.

Hroniska bezmiegs (pieaugušajiem un veciem cilvēkiem)

Lunestas efektivitāte tika izveidota piecos kontrolētos pētījumos par hronisku bezmiegu. Trīs kontrolēti pētījumi bija pieaugušie un divi kontrolēti pētījumi gados vecākiem pacientiem ar hronisku bezmiegu.

Pirmajā pētījumā pieaugušie ar hronisku bezmiegu (n = 308) tika novērtēti dubultmaskēti, ar paralēlu pētījumu grupu, kas ilgst 6 nedēļas, salīdzinot mg Lunesta 2 un 3 mg ar placebo. Mērķa punkti tika mērīti pēc 4 nedēļām. 2 mg un 3 mg bija 4 nedēļas lielākas nekā placebo uz PLATES. 3 mg deva bija VASO gadījumā lielāka nekā placebo.

Otrajā pētījumā pieaugušie ar hronisku bezmiegu (n = 788) tika novērtēti, izmantojot dubultmaskētu subjektīvus pasākumus, paralēli, testēšanas grupa tika salīdzināta ar placebo, katru vakaru 6 mēnešus, Lunesta 3 mg drošību un efektivitāti. Lunestā bija augstākas placebo attiecībā uz subjektīviem miega latentuma, kopējā laika un VASO rādītājiem.

Turklāt PRG krustveida pētījums, lai novērtētu eszopiklona devas 1-3 mg devu 6-periodu, katru reizi 2 dienu laikā, parādīja visu devu efektivitāti uz PLATES un 3 mg uz VASO. Šajā pētījumā tika iegūta devas reakcija.

Gados vecāki pacienti (65-86 gadus veci) ar hronisku bezmiegu tika novērtēti divos dubultaklos, paralēli grupā ar 2 nedēļām. Vienā pētījumā (n = 231) tika salīdzināta Lunesta un placebo ietekme uz subjektīviem rezultātiem un otra (n = 292) par objektīviem un subjektīviem rezultātiem. Pirmajā pētījumā salīdzināja 1 mg un 2 mg Lunesta ar placebo, bet otrajā pētījumā salīdzināja 2 mg Lunesta ar placebo. Visas devas pārsniedza placebo miega latentuma mērījumos. Abos pētījumos 2 mg Lunesta bija lielāks nekā placebo miega laikā.

Noderīgu zāļu drošības jautājumi

Divos dubultaklos, 9,5 līdz 12 stundas pēc devas nakts 20 pasākumi, atmiņu un kognitīvās funkcijas, tika novērtēti ar vienu devas, placebo kontrolētā cross-over studēt 12 pacienti (viens pētījums pacientiem ar bezmiegu, vienu parastos brīvprātīgajiem), ietekmi Lunesta 2 un 3 mg. Lai gan rezultāti liecina, ka pacienti, kuri saņēma Lunestu 3 mg mazāk nekā pacienti, kuri saņēma placebo ļoti nelielā daudzumā no šiem pasākumiem 9,5 stundas pēc devas, sistemātisku noviržu netika novērota.

6 mēnešu dubultmaskētā, placebo kontrolētā pētījumā ar nakts kontrolētā Lunesta 3 mg tika ziņots par 8/593 pacientiem, kas saņēma Lunesta 3 mg (1,3%) un ar 0/195 pacientu, spontāni ārstējot ar placebo (0%) atmiņas traucējumiem. Lielākā daļa no šīm aktivitātēm bija mērenas (5/8), un neviens netika ziņots kā nopietns. Četri no šiem gadījumiem radās pirmajās septiņās ārstēšanas dienās un neatkārtosies. Spontāno sajaukšanas ziņojumu izplatība šajā 6 mēnešu pētījumā abās terapijas rokās bija 0,5%. Pieaugušo pētījums par nakts laikā lietoto Lunesta mg 2 vai 3 mg vai placebo 6 nedēļu laikā par spontānu ziņošanu par neskaidrību attiecīgi bija attiecīgi 0%, 3.0% un 0%, attiecīgi pret 1%, 1% un 0%.

Divu nedēļu pētījumā, kurā piedalījās 264 gados veci nemierni, kas tika randomizēti nakts Lunesta 2 mg vai placebo grupā, apjukuma un atmiņas traucējumu samazināšanās spontāni ziņoja par 0% salīdzinājumā ar 0,8% un 1,5% -0%. Citā 2 nedēļu pētījumā ar 231 gados vecāku bezmiegu spontāno ziņošanu par 1 mg, 2 mg un placebo grupām bija neskaidrības, attiecīgi 0%, 2,5% un 0% atmiņas traucējumi bija 1,4%, 0% un 0%, attiecīgi.

Pētījums par parastajiem pacientiem, kuri lietoja vienu fiksētu Lunestas devu no 1 līdz 7,5 mg, izmantojot DSST, lai novērtētu sedāciju un psihomotorās funkcijas noteiktu laiku pēc devas ievadīšanas (stundu līdz 16 stundām), konstatēja paredzamo sedāciju un psihomotoru funkciju samazināšanos. Tas ir maksimālais laiks 1 stunda un tas ir līdz 4 stundām, bet ne jau 5 stundas.

Citā pētījumā pacientiem ar bezmiegu katru vakaru tika ievadītas 2 vai 3 mg Lunesta devas, bet DSST izplatīja pa rīta pēc 1, 15 un 29 dienu ilgas ārstēšanas. Lai gan placebo un Lunesta 3 mg grupas novēroja uzlabojumus vairākos DSSTs salīdzinājumā ar sākotnējo līmeni nākamajā rītā (iespējams, pateicoties mācīšanās efektam), uzlabojumi placebo grupā bija nozīmīgāki un statistiski nozīmīgi tika sasniegti naktī 1, lai gan ne naktīs 15 un 29 Lunestā 2 mg DSST grupas gadījumā rezultātu izmaiņas jebkurā laikā būtiski neatšķīrās no placebo.

Secinājums, kas izraisa trauksmi un bezmiegs

Lietojot naktī ilgstoši, farmakodinamiskā tolerance vai pielāgošana ir novērota arī ar citiem miega līdzekļiem. Ja zālei ir īss pusperiods, iespējams, ka zāļu vai tā aktīvo metabolītu (ti, saistībā ar receptoru) relatīvais trūkums var rasties noteiktā laika intervālā starp lietošanu katru nakti. Tiek uzskatīts, ka tā ir atbildīga par diviem klīniskiem rezultātiem, par kuriem ziņots pēc vairāku nedēļu ilgas nakts lietošanas pārējiem, ātri tiek novērstas miegainības tabletes: pietūkuma palielināšanās nakts pēdējā ceturksnī un dienas trauksmes pazīmju skaita palielināšanās.

6 mēnešu dubultmaskētā, placebo kontrolētā Lunesta 3 mg nakts lietošanas pētījumā, trauksmes rādītāji kā blakusparādības bija 2,1% placebo grupā un 3,7% Lunesta grupā. Pēc 6 nedēļas pieaugušā nakts ievadīšanas pētījumā trauksme tika ziņots kā blakusparādības attiecīgi 0%, 2,9% un 1,0% placebo, 2 mg un 3 mg pistoles aprites. Šajā pētījumā vienreizējais placebo tika veikts 45. un 46. nakts laikā, pirmajā un otrajā dienā pēc karas izņemšanas no zāļu izpētes. Jaunas nevēlamās blakusparādības tika reģistrētas izdalīšanās periodā, sākot no 45. dienas, līdz 14 dienām pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Šīs izdalīšanās periodā 105 subjekti, kuri iepriekš lietoja Lunesta 3 mg 44 naktī, spontāni ziņoja par nemieru (1%), patoloģiskiem sapņiem (1,9%), hiperestēziju (1%) un neirozi ((1%)), lai gan neviens no 99 cilvēkiem iepriekš lietojusi placebo jebkuru no šīm blakusparādībām izdalīšanās periodā.

Salīdzinot ar sākotnējo stāvokli pēc ārstēšanas pārtraukšanas, novērota atslāņošanās bezmiegs, kas tiek definēts kā atkarīgs no devas miega parametru pagaidu pasliktināšanās (kavēšanās, miega efektivitāte un pamošanās skaits), lietojot īslaicīgas darbības un īslaicīgas darbības miega līdzekļus. Atslāņošanās bezmiesmas pēc Lunestas pārtraukšanas salīdzinājumā ar placebo un sākotnējo stāvokli tika uzskatīta par objektīvu 6 nedēļu pieaugušo pētījumā pirmajās divās pārtraukšanas naktīs (45. un 46. nakts laikā) pēc 44 aktīvās terapijas nakts laikā 2 mg vai 3 mg. Lunesta 2 mg, salīdzinot ar sākotnējo līmeni, ievērojami palielināja VASO un samazināja miega efektivitāti, jo tās tika veiktas tikai pirmajā naktī pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Pirmajā naktī pēc pārtraukšanas Lunesta 3 mg grupā netika novērotas nekādas izmaiņas salīdzinājumā ar sākotnējo stāvokli, kā arī ievērojami uzlabojās LPS un miega efektivitāte salīdzinājumā ar sākotnējo līmeni pēc otrās izbeigšanas dienas. Sākotnējo izmaiņu salīdzinājums. Tika veikta arī Lunesta un placebo. Pirmajā naktī pēc Lunesta 2 mg PLATE un VASO pārtraukšanas tika būtiski palielināta un samazināta miega efektivitāte; otrajā naktī būtiskas atšķirības nebija. Pirmajā naktī pēc 3 mg Lunesta lietošanas miega efektivitāte tika būtiski samazināta. Miega parametrā netika novērotas citas atšķirības no placebo pirmajā vai otrajā naktī pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Abām devām efekta pārtraukšana bija viegla, ja tai bija hroniskas bezmiegas simptomu atgriešanās raksturlielumi, un, šķiet, izzuda otrā nakts pēc tam, kad Lunesta tika pārtraukta.

INDIKĀCIJAS UN LIETOŠANA

Lunesta ir indicēts bezmiega ārstēšanai. Kontrolētā ambulatorā un miega laboratorijas pētījumā Lunesta aizkavēta miega gulēšana samazinājās un uzlaboja miega pakalpojumus.

Klīniskie pētījumi par efektivitāti bija līdz 6 mēnešiem. Nobeiguma oficiālās aplēses par miega aizkavēšanos un uzturēšanu tika veiktas pēc 4 nedēļām 6 nedēļu pētījumā (tikai pieaugušajiem) gan 2 nedēļu ilga pētījuma beigās (tikai vecākiem cilvēkiem), gan 6 mēnešu pētījuma beigās (tikai pieaugušajiem).

KONTRINDIKĀCIJAS:

Šajā gadījumā neviens nav zināms.

BRĪDINĀJUMI:

Tā kā miegs var būt fizisku un / vai garīgu traucējumu izpausme, simptomātiska bezmiega ārstēšana jāuzsāk tikai pēc rūpīgas pacienta novērtēšanas. Neveiksmju saraksts pēc 7 gadiem? 10 ārstēšanas dienas var norādīt primārās psihiatriskās un / vai medicīniskās slimības klātbūtni, kas būtu jānovērtē. Bezmiegas pasliktināšanās vai jaunu domu vai izturēšanās noviržu rašanās var būt saistīta ar neatzītiem psihiskiem vai fiziskiem traucējumiem. Šie rezultāti parādījās ārstēšanas laikā ar sedatīvajiem līdzekļiem / narkotikām ar narkotikām, ieskaitot Lunestu. Tā kā daži no svarīgākajiem Lunestas nelabvēlīgajiem efektiem, šķiet, ir devas, ir svarīgi lietot iespējami zemāko iespējamo efektīvo devu, īpaši gados vecākiem cilvēkiem (skatīt apakšpunktu "Deva un lietošana").

Ir ziņots par dažādām patoloģiskām domāšanas un uzvedības pārmaiņām, kas saistītas ar hipnotikas lietošanu. Dažas no šīm pārmaiņām var raksturot ar inhibīcijas samazināšanos (agresivitāti un ekstroversiju, kas, šķiet, ir raksturs), līdzīga alkohola un citu CNS nomācošo līdzekļu iedarbībai. Citi ziņojumi par uzvedības izmaiņām bija savādi uzvedība, uzbudinājums, halucinācijas un personificēšana. Komplekss uzvedība, piemēram, miega braukšana? (ti, transportlīdzekļa vadīšanas laiks netika pilnībā pamodināts pēc sedatīvajiem līdzekļiem, ar notikuma amnēziju). Šie gadījumi var rasties nomierinošā un naivā medikamentā, kā arī pieredzējušos nomierinošos līdzekļos. Lai gan Lunestā var rasties tāda uzvedība kā gulēšanas miegs tikai terapeitiskās devās, šķiet, ka alkohola un citu CNS nomācošo līdzekļu lietošana ar Lunesta palielina šādas uzvedības risku, kā arī Lunesta lietošana devās, kas pārsniedz maksimālo devu. Sakarā ar risku pacientam un sabiedrībai Lunestas izbeigšana tiek stingri apsvērta pacientiem, kuri ziņo par "miega vadīšanu". epizode Ir ziņots arī par citiem kompleksiem uzvedības veidiem (piemēram, pārtikas sagatavošanu un ēšanu, tālruņa zvaniem vai seksu), ja pacienti pēc miega traucējumiem nav pilnībā iemiguši. Tāpat kā miega vadīšanas laikā pacienti parasti neatceras šos notikumus. Amnēzija un citi neiropsihiski simptomi var rasties neprognozējami. Visbiežāk pacientiem ar nomākumu ir ziņots par hipnozes lietošanas pasliktināšanos, ieskaitot domām par pašnāvību un rīcību (ieskaitot pabeigtus pašnāvības gadījumus).

Var reti noteikt ar precizitāti, vai kāds no iepriekš minētajiem traucējumu gadījumiem ir saistīts ar narkotikām, spontānu izcelsmi vai lielu psihisku vai fizisku traucējumu rezultātu. Tomēr jaunu uzvedības pazīmju vai trauksmes simptomu parādīšanās prasa rūpīgu un tūlītēju aprēķinu.

Pēc strauja devas samazināšanās vai pēkšņi pārtraucot lietošanu nomierinošs / miega ir bijuši ziņojumi par pazīmēm un simptomiem, kas līdzīgi tiem, kas saistīti ar izņemšanu no citām CNS nomācošā zālēm (skat. Narkomānija un atkarību).

Lunesta, tāpat kā citi hipnotiķi, neietekmē CNS nomācošus līdzekļus. Sakarā ar ātru darbības sākumu, Lunestā ir jālieto tieši, lai aiziet miegā vai pēc tam, kad pacients gulēja gulēt un grūtības bija aizmigt. Pacienti, kuri saņem Lunesta brīdināja iesaistās bīstamo profesiju prasa pilnīgu psihisku modrību vai motora koordinēšana (piemēram, apkalpojot mehānismus vai braukšanas mehānisko transportlīdzekli), pēc tam uzņemt narkotikas un brīdināja par iespējamo vērtības samazināšanos par šo aktivitāšu dienā pēc ieņemšanas Lunesta. Lunesta, tāpat kā citi hipnotiķi, var dot CNH nomācoša efekta summēšanu, ja pacienti ar citām psihotropām vielām, pretkrampju līdzekļiem, antihistamīna līdzekļiem, etanolu un citām zālēm rada CNS depresiju. Nelietojiet Lunesta kopā ar alkoholu. Devas pielāgošana var būt nepieciešama, ja Lunesta lieto kopā ar citiem CNS aģentiem - ne arī nomācošiem līdzekļiem potenciālo iedarbību dēļ.

Smagas anafilaktiskas un anafilaktoīdas reakcijas

Pacientiem pēc pirmās vai nākamās sedatīvās hipnotizējošās zāles, tostarp Lunesta, ir ziņots par retākiem angioneirotisko tūsku gadījumiem, kas saistīti ar mēli, glottis vai balsi. Dažiem pacientiem bija papildu simptomi, piemēram, elpas trūkums, slēgšana, rīkles vai slikta dūša un vemšana, liecina par anafilaksi. Dažiem pacientiem nepieciešama neatliekamā medicīniskā palīdzība. Ja angioneirotiskā tūska ietver mēli, glottis vai balsi, elpceļu obstrukcija var būt arī letāla. Pacientiem, kuriem pēc ārstēšanas ar Lunestā rodas angioneirotiskā tūska, zāles nedrīkst atkārtot.

DROŠĪBAS PASĀKUMI:

Ģenerālis

Narkotiku noteikumi

Lunesta jālieto tieši pirms gulētiešanas. Uzturot nomierinošus līdzekļus, kamēr tas joprojām ir, var izraisīt īslaicīgu atmiņas traucējumus, halucinācijas, koordinācijas traucējumus, reiboni un vieglprātību.

Lietošana gados vecākiem un / vai nomāktiem pacientiem

Mehānisko un / vai kognitīvo darbību trūkumi pēc atkārtotas iedarbības vai neparastas jutības pret sedatīviem līdzekļiem ir bažas, ārstējot gados vecākus un / vai novājinošus pacientus. Ieteicamā Lunesta sākotnējā deva šiem pacientiem ir 1 mg. (Skatīt devu un vakcināciju.)

Lietošana pacientiem ar vienlaicīgu slimību

Klīniskā pieredze ar eszopiklonu pacientiem ar vienlaicīgām slimībām ir ierobežota. Eszopiklons jālieto piesardzīgi pacientiem ar slimībām vai apstākļiem, kas var ietekmēt metabolismu vai hemodinamisko reakciju.

Veseliem brīvprātīgajiem pētījumā netika atklāts elpošanas nomācošs efekts lielākām venereoloģiskām devām (7 mg) nekā ieteiktā eszopiklona deva. Tomēr ar piesardzību Lunesta ir parakstīts pacientiem ar elpošanas traucējumiem.

Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem Lunesta deva jāsamazina līdz 1 mg, jo šādos gadījumos sistēmiskā iedarbība palielinās divas reizes. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo. Pacientiem ar jebkādu nieru darbības traucējumu pakāpi devas pielāgošana nav nepieciešama, jo mazāk nekā 10% eszopiklona izdalās neizmainītā veidā ar urīnu.

Pacientiem, kuri lieto spēcīgus CYP3A4 inhibitorus, piemēram, ketokonazolu un Lunesta, Lunesta deva jāsamazina. Ieteicams samazināt devu arī tad, ja Lunesta tiek veikta ar aģentiem, zinot CNS nomācošu iedarbību.

Lietošana pacientiem ar depresiju

Narkotiku nomierinošie līdzekļi depresijas pazīmēm un simptomiem jāievēro piesardzīgi pacientiem. Šiem pacientiem var būt pašnāvnieciskas tendences, un var būt nepieciešami aizsardzības pasākumi. Paredzēta pārdozēšana biežāk sastopama šai pacientu grupai; Tādēļ pacientam ir nepieciešams norādīt mazāko narkotiku daudzumu, kas ir iespējams jebkurā laikā.

Informācija pacientiem

Pacientiem jādod norādījumi lasīt pievienoto medikamentu ceļvedi ar katru jaunu recepti un uzpildi. Šī dokumenta beigās tiek attēlots zāļu pilns teksts. Pacientiem jāsniedz šāda informācija:

  1. Pacienti ir jālieto Lunestasei tieši pirms gulētiešanas un tikai tad, ja viņi var veikt 8 stundas miega režīmā.
  2. Pacientiem jādod norādījumi nelietot Lunestā ar alkoholu vai citiem sedatīviem preparātiem.
  3. Pacientiem jāiesaka konsultēties ar savu ārstu, ja viņiem ir bijusi depresija, garīgās slimības vai pašnāvības domām, ir agrāk lietotas zāles vai alkohols vai ir aknu slimība.
  4. Sievietēm ir ieteicams sazināties ar savu ārstu, ja viņi iestājas grūtniecības periodā, plāno grūtniecību vai baro bērnu.

Īpašas intereses - miega? un citi kompleksi uzvedības veidi

Pēc tam, kad lietojis nomierinošus līdzekļus un vadījis automašīnas, tiklīdz viņi pilnībā pamostas, bieži vien nav piemiņas par šo notikumu, ir ziņojumi par to, ka cilvēki nonāk gultā. Ja pacientam rodas šāda epizode, viņam nekavējoties jāziņo savam ārstam, jo: "Miega vadīšana"? var būt bīstami. Šāda uzvedība ir lielāka iespēja, ka Lunesta radīsies ar alkoholu vai citiem centrālās nervu sistēmas nomācošiem līdzekļiem (skatīt BRĪDINĀJUMI). Ir ziņots arī par citiem kompleksiem uzvedības veidiem (piemēram, pārtikas sagatavošanu un ēšanu, tālruņa zvaniem vai seksu), ja pacienti pēc miega traucējumiem nav pilnībā iemiguši. Tāpat kā miega vadīšanas laikā pacienti parasti neatceras šos notikumus.

Laboratoriskie testi

Nav ieteicams veikt īpašus laboratorijas testus.

Zāļu mijiedarbība

Etanols. Papildus efekts uz psihomotorisko sniegumu tika novērots, vienlaikus lietojot eszopiklonu un etanolu 0,70 g / kg, līdz 4 stundām pēc etanola ievadīšanas.

Paroksetīns: 3 mg eszopiklona un paroksetīna 20 mg devas vienlaikus lietošana 7 dienu laikā bez farmakokinētikas vai farmakodinamiskās mijiedarbības.

Lorazepāms: 3 mg eszopiklona devu un 2 mg lorazepāma vienlaicīga lietošana neietekmēja klīniski nozīmīgu zāļu farmakodinamiku vai farmakokinētiku.

Olanzapīns: 3 mg eszopiklona un 10 mg olanzapīna vienlaikus lietošana samazināja DSST rādītājus. Mijiedarbība bija farmakodinamiskā; nevienu zāļu farmakokinētiku nemainījās.

CYP3A4 bloķējošie līdzekļi (ketokonazols)

CYP3A4 ir nozīmīgs vielmaiņas ceļš eszopiklona eliminācijai. Lietojot kopā ar ketokonazolu, kas ir spēcīgs CYP3A4 inhibitors, 4 dienas ilgā eszopiklona AUC palielinājās 2,2 reizes, 400 mg dienā. Cmax un t1 / 2 palielinājās attiecīgi 1,4 reizes un gados. Sagaidāms, ka citi spēcīgi CYP3A4 inhibitori (itrakonazols, klaritromicīns, nefazodons, troleandomicīns, ritonavīrs, nelfinavirs) izturas līdzīgi.

Zāles, kas izraisa CYP3A4 (rifampicīnu)

Racemiskā zopiklona iedarbība bija 80% samazinājums, lietojot rifampicīnu, kas metabolizēja CYP3A4. Līdzīgu efektu var sagaidīt arī eszopiklons.

Narkotikas ir ļoti saistītas ar plazmas olbaltumvielām

Eszopiklons nav saistīts ar plazmas olbaltumvielām (52-59% saistītas); Tādējādi sagaidāms, ka eszopiklona iznīcināšana nav jutīga pret saistībām ar olbaltumvielām. Paredzams, ka 3 mg eszopiklona ievadīšana pacientam, kurš lieto citu medikamentu, kam ir ļoti saistītas olbaltumvielas, nerada izmaiņas brīvā koncentrācijā vai narkotikā.

Preparāti Ar šauru terapeitisko indeksu

Digoksīns. Viena 3 mg eszopiklona deva neietekmē digoksīna farmakokinētiku, ko novēro līdzsvara stāvoklī pēc 0,5 mg devas ievadīšanas divreiz dienā vienai dienai un 0,25 mg dienā 6 dienas.

Varfarīns: Eszopiclone 3 mg dienā 5 dienas neietekmēja farmakokinētiku (R) - vai (S) - varfarīnu, un nebija nekādu izmaiņu farmakoloģisko (protrombīna laika) pēc tam, kad 25 mg vienas varfarīna devas.

Kancerogēnisms, mutagēze, auglības traucējumi

Kā daļu no Sprague Dawley žurku kancerogenitātes pētījuma žurkām, kurās eszopiklons saņēma iekšķīgi lietotu grunts, audzēja augšana nav novērota; Šajā pētījumā lietotajām lielajām devām (16 mg / kg dienā) eszopiklona plazmas (AUC) līmenis ir 80 (sievietes) un 20 (vīrieši) reizes cilvēkiem, kuri saņem maksimāli ieteicamo devu cilvēkam (MRHD). Tomēr, kancerogenitātes pētījumā Sprague-Dawley kur racēmiskā zopiklons ievadīja diētu, un kurā tika sasniegta līmeni plazmā eszopiclone, kas bija vairāk nekā iepriekš eszopiclone pētījumā, pieaugumu adenokarcinomu krūts sievietēm un pieaugumu adenoma vairogdziedzera folikulāro šūnu un karcinomu Vīrieši tika novēroti ar lielu devu 100 mg / kg / dienā. Lietojot šīs devas, eszopiklona koncentrācija plazmā ir aptuveni 150 sievietēm un 70 vīriešiem cilvēkam, kuri saņem MRHD. Krūts adenokarcinomas mehānisms nav zināms. Vairogdziedzera audzēju augšana ir paaugstināts TSH līmenis, vidējais cirkulējošo vairogdziedzera hormonu metabolisma pieaugums, mehānisms, kas nav saistīts ar cilvēkiem.

Kancerogenitātes pētījums B6C3F1 pelēm kurā racemiskais zopiklons tika dots uzturā, pieaugums plaušu karcinomu plus karcinomu audzējiem sievietēm un palielinot ādas fibromas un sarkomas tēviņiem novēroja lielu devu 100 mg / kg / dienā. Šīs devas lietošanas laikā eszopiklona līmenis plazmā ir novērtēts 8 (mātītēm) un 20 (vīriešiem) reizes cilvēkiem, kuri saņem MRHD. Ādas audzēji ir izraisa ādas bojājumi, ko izraisa agresīva uzvedība, mehānisms, kas nav saistīts ar cilvēkiem. Tika veikts arī kancerogenitātes pētījums, kurā CD-1 pelēm tika ievadīts eszopiklons, lietojot devas līdz 100 mg / kg dienā perorāli ievadot; Kaut arī šis pētījums nesasniedza maksimālā panesamā deva, un tāpēc tā būtu nepietiekama vispārēju novērtējumu par kancerogenitāti, nepalielināsies plaušu vai ādas audzēju novēroja devas, kas rada koncentrāciju plazmā eszopiclone, aptuveni 90 reizes lielāka nekā cilvēkiem, kas saņem maksimālā rekomendētā dienas deva? tas ir, 12 reizes iedarbība uz pētījumu.

Eszopiklons nepalielina audzējus bioloģiskajās p53 transgēnās pelēs, lietojot perorālas devas līdz 300 mg / kg / dienā.

Esozipiklons bija pozitīvs peles limfomas hromosomu anomāliju testā un neskaidrā atbilde hanšās kakliņu kakla šūnu hromosomu aberācijas testā. Tas nav mutagēnisks vai klastogēns Ames gēnu esejas baktēriju mutācijās, neplānotā DNS sintēzē, vai peles peļu kaulu smadzeņu mikrokodolu testā in vivo.

Ķīniešu kāmju olnīcu šūnu un cilvēka limfocītu hromosomu anomālijas testos (S) -N-desmetilzopiklons, eszopiklona metabolīts, bija pozitīvs. Tas bija negatīvs Ames baktēriju analīzes mutācijas, in vitro post-marķēšanas 32 P DNS adduct tests un in-vivo pelēm ar kaulu hromosomu aberācijām un mikrokodolu testu.

Eszopiklons devu iekšķīgi lieto žurkām, lietojot devās līdz 45 mg / kg / dienā 4 nedēļas, un pēc divu nedēļu ilgas nomākšanas ar putniem un žurku mātītēm līdz 180 mg / kg / dienā, pēc 7 dienas pēc grūtniecības iestāšanās. Tika veikts papildu pētījums, kurā tika ārstēti tikai sievietes - līdz 180 mg / kg / dienā. Ezopiklona fertilitāte samazinājās, iespējams, tāpēc, ka vīriešiem un sievietēm ir liela devu ietekme uz vīriešiem un sievietēm, nevis uz sievietēm, grūtniecība; abu dzimumu devas ietekme bija 5 mg / kg (16 reizes lielāka par MRHD, lietojot mg / m2). Citas sekas bija pretimlantācijas zuduma palielināšanās (neefektīvā deva 25 mg / kg), patoloģiski endrus cikliem (neefektīva deva 25 mg / kg) un spermatozoīdu skaita un kustīguma samazināšanās un morfoloģiski nenormālas spermas palielināšanās (ietekme nav / 5 mg / kg )

Grūtniecība

Eszopiclone, administrē barošanai žurkām un trušiem laikā organoģenēzes neliecina par teratogenitāti līdz lielas devas (250 un 16 mg / kg / dienā žurkām un trušiem, attiecīgi, šīs devas 800 un 100 reizes, attiecīgi, maksimālo ieteicamo devu [ MRHD] cilvēkiem, kuru skaits ir mg / m2). Žurkām indivīdiem novēroja nelielu svara zudumu un novēlošanos par attīstības kavēšanos ar 125 un 150 mg / kg / dienā, bet ne 62,5 mg / kg dienā (200 reizes lielāka par MRHD, lietojot mg / m2).

Eszopiklonu grūtniecības un laktācijas periodos žurkām lieto arī perorāli, lietojot devas līdz 180 mg / kg dienā. Visās devās novēroja palielinātu post-implantācijas zudumu, mazināja postnatālo kaķu svaru un audzēju izdzīvošanu un augšanu; zemas izmēģinātas devas, 60 mg / kg / dienā, -200 reizes lielāka MRHD, pamatojoties uz mg / m2. Šīs devas nerada būtisku mātes toksicitāti. Eszopiklons neietekmēja citus uzvedības pasākumus vai reproduktīvo funkciju pēcnācējiem.

Grūtniecēm nav adekvātu un labi kontrolētu eszopiklona pētījumu. Eszopiklons grūtniecības laikā jāizmanto tikai tad, ja potenciālie ieguvumi attaisno iespējamo risku auglim.

Darbs un kuģniecība

Lunestā nav noteikta darba un piegādes izmantošana.

Zīdītājmātes

Nav zināms, vai Lunesta izdalās cilvēka pienā. Tā kā daudzi medikamenti izdalās ar mātes pienu, jāievēro piesardzība, ja Lunesta tiek nosūtīta uz sievieti, kas baro bērnu ar krūti.

Bērnu lietošana

Eszopiklona bērniem, jaunākiem par 18 gadiem, drošība un efektivitāte nav noteikta.

Geriatrisks lietojums

Pavisam 287 dubultmaskētos, paralēli placebo kontrolētos klīnisko pētījumu grupā, kuri saņēma eszopiklonu, bija 65 līdz 86 gadus veci. Nevēlamo notikumu kopējā struktūra gados vecākiem cilvēkiem (vidējais vecums = 71 gadi) 2 nedēļu pētījumā ar 2 mg eszopiklona devu nakts laikā neatšķiras no gados jauniem pieaugušajiem (skatīt NEPAREIZAS REAKCIJAS, 2. tabula). Lunesta 2 mg nozīmīgi samazināja miega latentumu un uzlaboja miegu, saglabājot vecāka gadagājuma cilvēku īpatsvaru.

Nevajadzīgas reakcijas:

Ezopiklona Lunesta iedarbības attīstības programma ir iekļauta divu dažādu pētījumu grupu pacientiem un / vai parastajiem cilvēkiem: klīniskajā farmakoloģiskajā / farmakokinētiskajā pētījumā ir apmēram 400 regulāri cilvēki, un placebo kontrolētos klīniskās efektivitātes pētījumos - apmēram 1550 pacientiem, kuri sasniedza apmēram 263 gadus vecus pacientus. Lunestas terapijas nosacījumi un ilgums ir neviendabīgi un (pārklājošās) ietver atklātas un dubultmaskētas, stacionāro un ambulatoro stadiju, kā arī īslaicīgu un ilgstošu iedarbību. Nevēlamās blakusparādības tika novērtētas, savācot nevēlamās blakusparādības, medicīniskās apskates, vitālās pazīmes, svarus, laboratorijas testus un grafikus.

Nevēlamās blakusparādības iedarbības laikā tika saņemtas galvenokārt pēc vispārējas izmeklēšanas, un klīniskie pētnieki tos reģistrēja, izmantojot savas izvēles terminoloģiju. Tāpēc nav iespējams sniegt nozīmīgas aplēses par tādu personu proporciju, kuras piedzīvo blakusparādības, iepriekš nekoncentrējot līdzīgus notikumu veidus mazākas standartizētu notikumu kategorijas. Tabulas un tabulas, kas seko COSTART terminoloģijai, tiek izmantotas, lai klasificētu ziņojumus par blakusparādībām.

Nevēlamo blakusparādību biežums norāda to indivīdu proporciju, kuri vismaz vienreiz ārstējuši šāda veida nevēlamus notikumus. Gadījums tika uzskatīts par neapstrādāto ārstēšanu, ja tas pirmo reizi tika novērots vai pasliktinājās, kamēr pacients saņēma ārstēšanu pēc sākotnējā novērtējuma.

Negatīvi rezultāti placebo kontrolētos klīniskos pētījumos

Ar placebo kontrolētos klīniskos pētījumos gados vecākiem pacientiem 3,8% no 208 pacientiem, kas saņēma placebo, 2,3% no 215 pacientiem, kas saņēma 2 mg Lunesta, un 1,4% no 72 pacientiem, kuri saņēma 1 mg Lunesta, pārtrauca ārstēšanu, jo blakusparādības. Pētījumā paralēlu grupu 6 nedēļas pieaugušajiem, kas nav pacienti 3 mg grupā, pārtrauca blakusparādību dēļ. Ilgstoši 6 mēnešu pētījumā par bezmiegu pieaugušiem pacientiem blakusparādību dēļ 7,2% no 195 pacientiem, kuri saņēma placebo un 12,8% no 593 pacientiem, kuri saņēma 3 mg Lunesta, tika pārtraukti. Pasākums neizbeidza likmi, kas pārsniedza 2%.

Blakusparādības Biežums Kontrolētos pētījumos 2%

1. tabulā parādīts blakusparādību biežums, kas rodas no 3. posma placebo kontrolētā pētījumā ar Lunestā 2 vai 3 mg devām pieaugušajiem un gados vecākiem cilvēkiem. Šajā pētījumā ārstēšanas ilgums bija 44 dienas. Šajā tabulā ir iekļauti tikai tie notikumi, kas novēroti 2% vai vairāk pacientu, kas tika ārstēti ar 2 mg vai 3 mg Lunesta, un kuru izplatība pacientiem ar Lunesta bija lielāka nekā ar placebo ārstētiem pacientiem.

1 Notikumi, kuros Lunestas biežums bija vienāds vai mazāks par placebo, tabulā nav minēti, bet ir iekļauti: neparasti sapņi, nejaušs bojājums, muguras sāpes, caureja, gripas sindroms, mialģija, sāpes, faringīts un iesnas.

* Dzimumu nevēlamie notikumi sievietēm